吉瑞替尼（Gilteritinib）是一种针对急性髓系白血病（AML）和其他血液癌症的靶向治疗药物。它是一种小分子抑制剂，能够抑制多种与癌症生长和扩散相关的激酶。吉瑞替尼是首个被批准用于治疗FLT3基因突变的AML患者的药物，该突变是AML中最常见的基因突变之一。

吉瑞替尼的发现和开发源于对白血病细胞信号转导通路的深入研究。FLT3是一种在白血病细胞中频繁异常表达的受体激酶，其突变和扩增与白血病的发病和进展密切相关。吉瑞替尼能够特异性地抑制FLT3的活性，从而阻止白血病细胞的生长和增殖，并诱导其凋亡。

 

除了FLT3，吉瑞替尼还可以抑制AXL激酶的活性。AXL是另一种在白血病中发挥重要作用的受体激酶，它与细胞的生存、耐药和转移等密切相关。通过抑制AXL的活性，吉瑞替尼可以进一步增强对白血病细胞的杀伤作用，并降低其耐药性。

 

富马酸吉瑞替尼片的主要成分是富马酸吉瑞替尼，是一种抗肿瘤药。主要用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。富马酸吉瑞替尼片可以用来治疗哪些疾病?富马酸吉瑞替尼片为第二代I型酪氨酸激酶受体(包括FLT3)的小分子抑制剂，在外源性表达FLT3(包括FLT3-ITD突变、酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y)细胞中可抑制FLT3受体信号和细胞增殖，可在表达FLT3-ITD的白血病细胞中诱导凋亡，进而发挥抗肿瘤作用。

 

吉瑞替尼通过抑制FLT3激酶活性来发挥作用。FLT3是一种在造血细胞中表达的受体酪氨酸激酶，在正常生理状态下，它对造血细胞的增殖和分化起着重要作用。然而，在癌症中，FLT3基因会发生突变，导致FLT3激酶的持续激活，进而促进癌症的生长和扩散。吉瑞替尼能够与FLT3激酶结合，阻止其活性，从而抑制肿瘤的生长。