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全球首个上市的BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）的抑制剂是伊布替尼，这种药物能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，通过这种作用从而抑制B细胞的活动，对B细胞淋巴瘤疗效显著
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伊布替尼在国内是已经上市了的，而且也已经进入了医保，在进入医保后，据报道，价格降低了35%左右，虽然各地报销政策不同，但还是减轻了患者不少的负担的。
小分子药物伊布替尼用法伊布替尼应口服给药，每日一次，每天的用药时间大致固定。应用水送服整粒胶囊。请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。服用还是比较简单的。
伊布替尼用量是根据适应症不同而不同的:
伊布替尼治疗套细胞淋巴瘤（MCL）:治疗 MCL 的推荐剂量为 560mg（4 粒 140mg 的胶囊），每天1次直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
伊布替尼治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）:治疗 CLL/SLL 的推荐剂量为 420mg（3 粒 140mg 的胶囊），每天1次直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
伊布替尼服用剂量和方法不可随意更改，患者需要遵医嘱或说明书用药，这种药物主要通过抑制肿瘤细胞复制和转移需要的BTK而起到抗癌作用。伊布替尼（Ibrutinib）由强生（Johnson ＆ Johnson）和Pharmacyclics公司联合开发。于2013年获得FDA批准上市。
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