图卡替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对HER2具有高度特异性的靶向选择性。该药物于2020年获得美国食品和药品监督管理局（FDA）的批准，主要用于治疗先前接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和紫杉醇治疗后仍然复发或进展的HER2阳性局部晚期或转移性乳腺癌患者。图卡替尼通过抑制HER2和HER3的磷酸化，阻断下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。

图卡替尼在HER2阳性乳腺癌中的疗效

 

1.控制脑转移

 

HER2阳性乳腺癌患者约有50%会发生脑转移，这一并发症极大地影响了患者的生存质量和预后。图卡替尼因其良好的入脑活性，在治疗脑转移方面展现出显著优势。临床研究显示，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者，脑转移患者的颅内进展或死亡风险降低了三分之二，死亡风险降低近约52%。对于活动性脑转移患者，图卡替尼联合组与安慰剂联合组的无进展生存期分别为9.5个月和4.1个月，显著延长了患者的生存时间。

 

2.延长无进展生存期

 

多项临床试验表明，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的治疗方案，能够显著延长HER2阳性乳腺癌患者的无进展生存期。在HER2CLIMB试验中，图卡替尼联合组患者的中位无进展生存期达到了7.6个月，而对照组仅为5.4个月。这一结果不仅为患者提供了更长的治疗窗口，也提高了治疗的整体效果。

 

3.提高总体缓解率

 

图卡替尼的联合治疗在临床试验中还表现出了较高的抗肿瘤活性。在MOUNTAINEER临床试验中，图卡替尼与曲妥珠单抗联合治疗HER2阳性转移性结直肠癌，显示出38%的总体缓解率。这一数据表明，图卡替尼在抑制肿瘤生长和缓解病情方面具有显著疗效。