艾伏尼布/依维替尼（TIBSOVO）作为一款针对IDH1基因突变的强效口服靶向抑制剂，在治疗IDH1突变胆管癌中展现出了显著的有效性。

IDH1基因突变与胆管癌

 

IDH1（异柠檬酸脱氢酶1）基因突变是胆管癌等多种癌症中的一种常见突变类型。这种突变会导致细胞内的代谢途径发生改变，促进癌细胞的生长和扩散。IDH1基因所编码的蛋白能够将异柠檬酸氧化为草酰琥珀酸，进而转化为a-酮戊二酸。然而，IDH1突变会导致细胞内a-酮戊二酸含量降低，而促癌的代谢产物a-羟戊二酸增加，从而阻断细胞正常分化，促进细胞迅速增殖。在胆管癌中，IDH1突变的发生率约为13%，使其成为胆管癌治疗的重要靶点。

 

艾伏尼布/依维替尼的作用机制

 

艾伏尼布/依维替尼（TIBSOVO）是一款针对IDH1基因突变的口服靶向药物。其作用机制非常精准，能够直接针对IDH1基因突变进行打击，使癌细胞失去IDH1活性。这样一来，癌细胞内的代谢过程就会受到干扰，从而抑制癌细胞的增殖和控制肿瘤的生长。艾伏尼布与突变IDH1可逆性结合，降低a-羟戊二酸水平，促进细胞正分化，达到缩瘤效果。