RET突变在非小细胞肺癌中约占1%~2%，同时还可见于甲状腺髓样癌、【咨询微信:yigou788 】多发性内分泌肿瘤等。2020年5月8日，塞尔帕替尼（Retevmo，LOXO-292）获批上市，为全球首款特异性RET抑制剂，用于治疗RET融合突变阳性的转移性非小细胞肺癌成年患者，或RET阳性的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌成年患者及12岁或以上的儿童患者，或RET阳性的、需要系统治疗的放射性碘难治性局部晚期或转移性甲状腺癌成年患者及12岁或以上的儿童患者。

非小细胞肺癌中，仅有1%-2%的患者存在RET基因融合，最常见的类型是KIF5B-RET，其次是CCDC6-RET，还有TRIM33和NCOA4。塞尔帕替尼Selpercatinib（LOXO-292）对RET融合（包括KIF5B-RET和CCDC6-RET融合类型）和以及RETV804 L/M和M918 T耐药突变敏感。塞尔帕替尼治疗肺癌效果如何？

 

塞尔帕替尼（Retevmo）获批治疗肺癌是基于I / II LIBRETTO-001试验数据，在入组非小细胞肺癌队列有105例经过重度治疗的RET融合患者以及39例未经治疗的RET融合患者。对于的RET融合晚期的患者，塞尔帕替尼的客观缓解率（ORR）达到64％，其中81%的患者持续应答≥6个月。