在ALK在呈阳性肺癌患者的融合中，艾乐替尼解决了64%的颅内可测疾病患者ORR，颅内疾病控制率90%，疾病控制持久(中位颅内)DoR为10.8个月)。6个月后，【代购咨询微信：ydhw688】58%的患者没有进展/死亡。EGFR奥希替尼在两验的总结分析中，奥希替尼解决了54%的颅内ORR颅内疾病控制率为92%。6个月后，72%的患者没有颅内进展/死亡。塞尔帕替尼(Selpercatinib)颅内活性与当代非小细胞肺癌靶向治疗观察到的其他基因驱动的颅内活性大致相同。

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相比之下，selpercatinib治疗的颅内ORR颅内疾病控制率为82%，6个月时颅内进展/无死亡。未达到中位颅内DoR(95%CI，9.3–NE)。艾乐替尼和奥希替尼被认为是酪氨酸激酶抑制剂的初治ALK融合呈阳性和EGFR类似于突变肺癌患者的护理标准selpercatinib在RET融合呈阳性肺癌患者的作用。已经在一个人身上了RET融合呈阳性NSCLC病人描述了塞尔帕替尼(selperatinib)软脑膜疾病CR，证明药物的活性超出了本质疾病。

在一名RET呈阳性甲状腺癌患者，一名RET突变型甲状腺髓样癌患者和一名患者RET塞尔帕替尼是融合呈阳性先天性中胚层肾瘤的儿科患者(selperatinib)颅内转移已被证是活性的。LIBRETTO-001继续征募患有RET非肺癌患者/非甲状腺癌患者融合或突变。在这种情况下，额外确定药物活性将有助于确定selpercatinib成人和儿童中的任何组织学RET依赖性癌症患者颅内疾病的总体影响。

塞尔帕替尼(Selpercatinib)在高度选择性转染期间，口服是一种强效(RET)激酶抑制剂用于治疗RET癌症患者异常。RET基因是转染过程中重排的原癌基因，因此得名。该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是各种肿瘤的罕见驱动因素。2021年11月9日，中国食品药品监督管理局药品评估中心（CDE）公示显示，礼来（EliLillyandCompany）塞尔帕替尼在中国提交（LOXO-292,Retevmo）并受理胶襄上市申请。

塞尔帕替尼的临床试验效果明显，能减轻病人的痛苦，改善病人的高质量生活，对病人的病情有积极作用。Serpatinib塞尔帕替尼是一种能抑制场型的激酶抑制剂RET和多种突变RET同类型。在其它酶的测定中，serpatinib在药物临床试验中仍然达到的高浓度抑制FGFR1.2和3。此外，该药物来自患者的融合RET抗肿瘤活性显示在呈阳性肿瘤小鼠中。

2020年5月8日，美国食品药品监督管理局(FDA)准许了Retevmo(selpercatinib40mg，80mg该药物是第一个被允许用于治疗转染重排基因的药物(RET)呈阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者和需要系统治疗的携带者RET晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和12岁以上儿童，以及系统治疗和放射性碘治疗（如适用）困难RET晚期或转移性甲状腺癌成人及12岁及以上儿童。