伊沙佐米于2015年11月获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准上市。伊沙佐米已经获批在中国上市。伊沙佐米已经被纳入医保报销目录。

 

伊沙佐米的药品简介

伊沙佐米是一种口服的、具有高选择性的蛋白酶体抑制剂，由武田制药公司研发。

伊沙佐米的用法用量

Ninlaro应在进食前至少一小时或进食后至少两小时服用。若在服药过程中延误或漏服了一次伊沙佐米，只有当距离下次计服药时间≥72小时，方可按照原来的剂量补服一次，距离在下次计服药的72小时内不得补服漏服的剂量，也不能服用双倍的剂量以弥补漏服的剂量。如果在服药后呕吐，不应重复服药，应在下次服药时正常服药即可。

 

伊沙佐米的特殊人群

目前尚不清楚母乳中是否存在NINLARO或其代谢物。因此，在哺乳期婴儿中可能存在潜在的不良事件。建议女性停止母乳喂养。

 

伊沙佐米的相互作用

患者应避免Ninlaro与强CYP3A诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平和圣约翰草）同时服用。

 

伊沙佐米的作用原理

Ixazomib是一种可逆的蛋白酶体抑制剂。Ixazomib优先结合并抑制20S蛋白酶体β5亚单位的糜蛋白酶样活性。Ixazomib在体外诱导多发性骨髓瘤细胞系凋亡。Ixazomib对先前多次治疗（包括硼替佐米、来那度胺和地塞米松）后复发的患者的骨髓瘤细胞具有体外细胞毒性。在多发性骨髓瘤细胞系中，伊沙唑米和来那度胺的联合应用显示出协同的细胞毒性作用。在体内，ixazomib在小鼠多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。