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伊沙佐米第一步结合胰糜蛋白酶样20S蛋白酶体,控制其活性(万科作用在26S,因此对万科耐药性患者仍有一定作用)。伊沙佐米口服后,血药浓度达到峰值1小时。基于该群体的药代动力学分析表明,其平均口服生物利用率为58%。需要注意的是,食物对口服伊沙佐米的吸收有一定的影响:在一组食物效应研究中,患者摄入高脂肪食物会减少单剂量4毫克伊沙佐米的AUC28%,Cmax减少69%。也就是说,素食可能更适合服用伊沙佐米的患者。由于伊沙佐米的剂量或根据毒性反应或肝肾功能不全进行调整。服用伊沙佐米后1小时内避免进食。
 
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伊沙佐米与血清蛋白结合后分布在血细胞中,结合率为99%;血浆分布比为10。数据显示,伊沙佐米有70种原药及其代谢物%分布在血浆中。各种CYP酶和非CYP蛋白可能是其主要的去除机制。伊沙佐米的半衰期为9.5天。每周口服一次后,其体内积累比为2倍。伊沙佐米作为第一种口服蛋白酶抑制剂,疗效准确,效果快,能克服高危细胞遗传因素,副作用安全可控,PN发生率低,口服方便,确保患者能够长期服用,实现对MM病情的持久控制.
患者是否需要终身服用伊沙佐米,取决于患者自身的疾病。多发性骨髓瘤的治疗一般治疗时间较长。可能需要8~10个疗程左右;治疗后,如果病情得到控制,可以按照医生的建议暂时停药;但要定期复查;避免复发;建议治疗过程中注意护理,按时作息,保证睡眠,适当散步,多喝温开水,多吃新鲜水果蔬菜,多吃营养易消化的饮食。
并非所有多发性骨髓瘤患者都可以服用伊沙佐米。使用前,需要明确是否有禁忌症。如果他们对药物本身或辅料过敏,就不能服用。用药前,需要确保中性粒细胞≥1×109/L、血小板≥75×109/L.伊沙佐米需要空腹服用,所谓空腹要求是在进食前1小时或进食后至少2小时用水服用整个胶囊。如果是非空腹高脂饮食,伊沙佐米的吸收量会减少近三分之一(答应我不要浪费,空腹吃)。伊沙佐米每周服药一次(伊沙佐米终末半衰期为9.5天,属于“超长待机”玩家),每周服药时间相对固定。比如1月1日、1月8日、1月15日各服用一次,1月1日上午10点服药,建议上午同时服用两次。
伊沙佐米的摄入方法相对简单。只要患者坚持28天一个疗程的摄入,就能获得良好的无进展生命延长效果。伊沙佐米Ixazomib是治疗多发性骨髓瘤的靶向药物。它是武田制药公司开发的一种口服、高选择性的蛋白酶抑制剂。它与来那度胺和地塞米松相结合,治疗过至少一种以前治疗过的多发性骨髓瘤成人患者。说到伊沙佐米,几乎每个多发性骨髓瘤患者都很熟悉。如果患有此类疾病,患者以前接受过其他一线治疗,可以将伊沙佐米与那度胺和地塞米松结合起来治疗。该药安全系数高,疗效好。
 
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