考比替尼 (Cabitinib) 是一种口服小分子 MEK 模拟物：考比替尼是一种有效的、选择性的、可口服的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 的 IC50 为 4.2nM。  MEK2的性别比高出100倍以上，对许多其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有明显的抑制作用。  2015年，cobitinib（卡比替尼）在美国获批上市，主要与vemurafenib联合用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除或转移性黑色素瘤。 可比替尼（卡比替尼）为处方药，针对特定基因突变进行治疗，因此在可比替尼开始治疗前必须确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变，患者不应盲目用药

数据显示，与 Zelboraf 安慰剂组相比，考比替尼 Zelboraf 联合组的疾病进展或死亡风险显着降低，无进展生存期显着延长（中位 PFS：12.3 个月 vs 7.2 个月，p<0.001），客观反应 率（ORR：70% vs 50%，p < 0.001）和完全缓解率（16% vs 11%）更高。

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  【考比替尼 Cotellic适应症】（1）Cobitinib Cotellic是一种激酶抑制剂，适用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，联合威罗非尼治疗。  (2) 使用限制：Cobitinib 不适用于治疗野生型 BRAF 黑色素瘤患者。

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【考比替尼的用法与用量】 （1）Cobimetinib治疗前需确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。  (2)推荐剂量：每28天一个疗程，前21天每天一次口服60mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。  (3) 服用或不服用可比替尼。

考比替尼的价格：美国上市的考比替尼是原研药，价格十分昂贵，规格20mg-30片/瓶（盒）售价约3,489.65/美元，价格是如此之昂贵！

 

其实，在这里需要告诉大家的是，瑞士罗氏在土耳其销售的原厂考比替尼是最便宜的：规格是20mg*63片/盒，售价约9999元人民币，由于汇率浮动价格有所不同，