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达克替尼是是美国辉瑞公司研发的一种第二代、不可逆、表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），达克替尼是一种泛HER抑制剂，而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR（HER1），而且还有HER2和HER4，也可能因为可以抑制多个HER家族的蛋白，所以展示出较好的疗效。与阿法替尼一样，是与EGFR激酶区发生不可逆结合，目前达克替尼还未上市。达克替尼是第二代酪氨酸激酶抑制剂，其他同类EGFR靶向药还有一代靶向药达克替尼、厄洛替尼、埃克替尼、二代阿法替尼、达克替尼，三代纳扎替尼。其中，埃克替尼是国产EGFR抑制剂。

 

 

德国的肿瘤学杂志《肿瘤学焦点（Im Focus Onkologie）》刊登了EGFR-TKI类**药达克替尼的**临床III期试验报告显示：在四百余位无脑转移的非小**肺癌患者当中，使用达克替尼的无进展生存期（14.2个月）是吉非替尼（9.2个月）的1.5倍。美国临床肿瘤学会（ASCO）年会公布，达克替尼比吉非替尼能多延长半年以上的总生存期，令人欢欣鼓舞。

 

 

 

在另一项临床试验当中，依旧是用达克替尼与吉非替尼作比较，对转移肉瘤进行增值测定、克隆生成器测定、抗失巢凋亡试验等，结果显示达克替尼在抑制EGFR、HER2、Akt和ERK活化方面都比吉非替尼更有效。

 

 

 

总的来说，达克替尼和吉非替尼相比，有更好的疗效，但同时副作用的发生率也更大。这与两种药的作用机制有关：**代靶向药吉非替尼是与作用靶点竞争性抑制，起效扭扭捏捏；第二代靶向药达克替尼则是直接不可逆地结合靶点，快准狠。

 

 

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