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拉罗替尼属于靶向药，靶向的是NTRK基因融合。NTRK基因融合广泛存在于不同的成人和儿童癌症之中，发生率和癌症种类有关系。在一些罕见的癌症中，比如分泌性乳腺癌、先天性中胚层肾瘤、婴儿纤维肉瘤，NTRK融合的发生率很高，超过90%。而在乳腺癌、肺癌、结直肠癌等常见的肿瘤中，NTRK融合发生率较低。比如非小细胞肺癌，NTRK融合的发生率为0.1%~1%。

 

虽然在常见的癌症中发生率较低，但是如果有NTRK基因融合，靶向治疗的效果非常好。癌症病人如果查出这种基因突变，可以说是不幸中的万幸。

 

所有携带NTRK基因融合的肿瘤的患者都可以使用拉罗替尼吗？拉罗替尼被FDA在2018年11月加速批准为第一款“不限癌种”的靶向药，创新小分子TRK抑制剂LOXO-101(Vitrakvi,Larotrectinib拉罗替尼)获得批准治疗携带无法切除或转移性NTRK基因融合阳性实体瘤的儿童和成人患者（包括肺癌患者）。

 

拉罗替尼是由Bayer（拜耳）和LoxoOncology共同研发，可用于治疗携带NTRK基因融合的实体肿瘤患者（包括成人和儿童），尤其适合晚期和已经发生转移，且手术风险较大，没有有效替代治疗方案的无耐药性突变患者。

 

LOXO-101(Vitrakvi,Larotrectinib拉罗替尼)获批基于一项大型“篮子试验”中，确认的客观缓解率达到75%，而且获得缓解的患者中至少39%的缓解期超过1年。12种不同的癌症患者被纳入“篮子试验”，其中包括很少出现NTRK融合的常见癌症（例如NSCLC），也包括通常携带NTRK融合的罕见癌症（例如婴儿型纤维肉瘤）。

 

拉罗替尼不仅疗效显著，还是广谱抗癌药物，对很多不同肿瘤都有效！在实验中，这些患者肿瘤类型包括10种不同的软组织肉瘤，唾液腺癌，婴儿纤维肉瘤，甲状腺，肺，黑素瘤，结肠，胃肠道间质瘤（GIST），乳腺癌，骨肉瘤，胆管癌，原发性未知癌，先天性中胚层肾癌，阑尾和胰腺癌。