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拉罗替尼(Larotrectinib)是一种激酶抑制剂,属于TRK(神经营养因子受体)抑制剂类别,主要用于治疗携带NTRK基因融合(包括NTRK1、NTRK2或NTRK3)的实体瘤。
拉罗替尼的独特之处在于它不依赖于肿瘤的组织学来源,只要肿瘤中存在NTRK基因融合,就可能对其产生反应。
拉罗替尼的作用机制是通过与Trk受体激酶结合,阻止神经营养因子与Trk的相互作用和Trk的激活。这种结合导致细胞凋亡的诱导和Trk过表达肿瘤细胞生长的抑制。
Trk是一种由神经营养蛋白激活的受体酪氨酸激酶,在多种癌细胞类型中发生突变,并在肿瘤细胞的生长和存活中起到重要作用。
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