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卡马替尼(Tabrecta，卡玛替尼，inc280)用于治疗携带异常的间质上皮转化(MET)基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。卡马替尼是美国FDA批准的第一个专门针对METex14突变转移性NSCLC的疗法。卡马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向酪氨酸激酶MET。1MET是一种酶，一种蛋白质，涉及多种细胞过程。它的活性异常或在癌症中增加，这可能导致细胞无法控制的生长和肿瘤的发展。在某些情况下(占肺癌患者的3-4%)，MET基因的突变会导致外显子14的跳跃。METex14跳跃会导致外显子不适合，该外显子包含蛋白质生产的遗传密码正确地在一起。这破坏了代码，并导致MET蛋白的产生增加和癌症发展。卡马替尼可结合并抑制MET。具有过度活跃的MET活性的肿瘤细胞将受到最大影响，导致肿瘤细胞死亡并停止癌症生长。

 

结果表明，在60名未经治疗的患者中，卡马替尼治疗ORR为68%(95%CI，55-80)，其中5%的患者达到完全缓解(CR)，63%的患者达到部分缓解(PR)。中位应答持续时间(DOR)为16.6个月(95%CI，8.4-22.1);49%的患者出现持续至少12个月的DOR。在100名先前接受过治疗的患者中，ORR为44%(95%CI，34-54);44%的患者有部分应答。中位DOR为9.7个月(95%CI，5.6-13);36%的患者的DOR持续至少12个月。

 

卡马替尼用法用量：每天口服两次，一次400mg，随餐或空腹口服。应整片吞服，不要碾碎、切割或咀嚼药片。如果漏服或呕吐，不可补服，下次仍按照原间隔时间服药。如果因不良反应需要减量，第一次减量至300mg每天二次，第二次减量至200mg每天二次。

 

该药是一种口服、强效、选择性MET抑制剂，于2020年5月获得FDA批准，用于治疗携带METex14突变的转移性NSCLC成人患者，包括一线治疗(初治)患者，以及先前接受过治疗(经治)的患者，无论先前治疗药物类型如何。