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拉罗替尼是新一代具备高度特异性的口服TRK抑制剂,该药的最大的特点在于它是一款针对特定基因突变,而不针对特定癌症种类的抗癌新药。
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拉罗替尼所能治疗的NTRK基因融合实体瘤包括乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌等17种癌症类型。因此,该药在美国获批被认为是癌症疗法从“基于癌症在体内的起源”转向“基于肿瘤的遗传特征”这一演变过程中的重药里程碑。
拉罗替尼是全球首个不区分肿瘤来源用于初始治疗的靶向药,用于成人和小儿具有神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合的实体瘤治疗。2020年4月AACR公布的最新三项临床试验拓展分析中,拉罗替尼刷新了17类癌症(肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺癌、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌)的治疗数据。无论哪种癌症类型,针对NTRK基因融合患者的晚期癌症有效率均达79%。
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