Lorlatinib(Lorbrena,劳拉替尼)是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI),具有间变性淋巴瘤激酶(ALK)和c-ros原癌基因1(ROS1)双重受体酪氨酸激酶(RTK)抑制作用。

间变性淋巴瘤激酶（ALK）是一种受体酪氨酸激酶，目前已有超过20种不同的ALK易位在多种癌症中已发现，包括间变性大细胞淋巴瘤（发生率60%-90%）、炎性肌纤维母细胞性肿瘤（发生率50%-60%）、非小细胞肺癌（发生率3%-7%）、结直肠癌（发生率0%-2.4%）、乳腺癌（发生率0%-2.4%）等。2018年11月，美国FDA批准Lorlatinib(Lorbrena,劳拉替尼)上市,用于治疗治疗既往接受过至少一种ALK抑制药治疗,但病情进展的ALK阳性和(或)ROS1阳性转移性非小细胞肺癌患者。

 

2021年3年，美国FDA批准劳拉替尼扩大适应症，用于ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗。发表在《新英格兰医学杂志》的研究数据显示，与克唑替尼相比，劳拉替尼一线治疗显著提高了肺癌患者的无疾病进展生存期(PFS)，将疾病进展或死亡风险降低了72%[3]。

 

2022年第1版非小细胞肺癌（NSCLC）指南已将劳拉替尼作为ALK G1202R突变的治疗推荐；克唑替尼治疗进展后，劳拉替尼也为后续治疗选择。同时推荐用于有转移的患者，针对多病灶的患者也可作为治疗选择。

 

劳拉替尼的出现为ALK阳性非小细胞肺癌患者带来了更多选择，近日2022年美国癌症研究学会（AACR）年会中披露的数据也证实，劳拉替尼治疗肺癌的长期效果显著，有望成为肺癌治疗史上“空前绝后（(Never Before，Never After)）”的疗法，让许许多多的肺癌患者受益。