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克唑替尼具有氨基吡啶结构，并通过在靶激酶的ATP结合袋中竞争性结合而充当蛋白激酶抑制剂。约4%的患者具有非小细胞肺癌有一个染色体，其产生重排融合基因之间EML4(“棘皮动物微管相关蛋白样4”)和ALK(“间变性淋巴瘤激酶”)，这导致组成型激酶有助于致癌的活动，似乎驱动了恶性表型。 克唑替尼抑制融合蛋白的激酶活性。

 

具有这种基因融合的患者通常是年轻的不吸烟者，他们的表皮生长因子受体基因(EGFR)或K-Ras基因均无突变。在美国，每年约有9,000 例ALK融合NSLC的新病例，而在世界范围内约有45,000例。

 

在大约15%的神经母细胞瘤病例中，ALK突变被认为对驱动恶性表型很重要，这是一种罕见的周围神经系统癌症，几乎只发生在很小的孩子中。

 

尼抑制c-Met的 / 肝细胞生长因子受体(HGFR)的酪氨酸激酶，其涉及许多其它的癌变组织学的形式恶性 赘生物。

 

目前认为克唑替尼通过调节恶性细胞的生长，迁移和侵袭发挥其作用。其他研究表明，克唑替尼也可能通过抑制恶性肿瘤中的血管生成发挥作用。

 

克唑替尼用法用量

 

克唑替尼推荐剂量是250mg一次，一天两次，通常早晚各服用250mg(一粒)，需要整颗胶囊吞服，不能嚼碎服用，也不可打开胶囊服用，不能与食物同时服用，也不能和葡萄糖一起服用