奥拉帕尼是全新的口服聚二磷酸腺苷核糖聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase,PARP]抑制药,PARP包括3种蛋白家族中最重要的成员:PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶涉及正常细胞动态平衡,如DNA转录,细胞周期调节和DNA修复。

奥拉帕尼(奥拉帕利)于2014年12月19日获FDA批准上市，用于既往接受至少3次化疗且BRCA基因突变的晚期卵巢癌，用于治疗携带BRCA突变的HER2-转移性乳腺癌。

 

奥拉帕尼有效作用于Brca1;p53乳腺肿瘤(每天按50 mg/kg剂量腹腔注射),但是对HR缺陷的Ecad;p53乳腺肿瘤没有效果Parib作用于携带肿瘤的鼠没有剂量限制毒性。

 

(1)卵巢癌：

 

a.对铂类化学疗法有完全或部分反应的复发性上皮性卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌成年患者的维持治疗。

 

b.用于治疗已经接受过3种或更多先前化学疗法治疗的，具有有害或怀疑有害生殖系BRCA突变（gBRCAm）的晚期卵巢癌成年患者。根据FDA批准的olaparib伴随诊断选择患者进行治疗。

 

(2)乳腺癌：

 

其中的药物旨在用于患有gBRCAm有害或怀疑有害，人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性转移性乳腺癌的患者，这些患者先前曾在新辅助剂，佐剂或化疗中接受过化疗转移环境。患者激素受体（HR）阳性乳腺癌应该已经与现有内分泌疗法治疗或被认为不恰当的治疗内分泌。根据FDA批准的olaparib伴随诊断选择患者进行治疗。

 

美国药监局临床研究显示：奥拉帕尼无论是作为单药治疗或联合铂类为基础的化疗，均能够抑制试管中肿瘤细胞的生长，和减少人类肿瘤的生长。