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拉罗替尼是一种针对NTRK基因融合的靶向治疗药物,它能够特异性地抑制NTRK基因融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。由于其出色的疗效和良好的耐受性,拉罗替尼已经在全球范围内广泛应用于多种癌症的治疗。用于治疗携带NTRK基因融合且无已知获得性耐药突变,转移性或手术切除可能导致严重并发症,没有令人满意替代治疗方案或既往治疗失败的泛实体瘤成人和儿童患者。
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神经营养因子酪氨酸受体激酶(NTRK)基因NTRK1、NTRK2和NTRK3分别编码原肌球蛋白受体激酶(TRK)蛋白家族:TRKA、TRKB和TRKC,TRK受体蛋白通常在人类神经组织中表达,并被神经营养因子激活。
拉罗替尼的作用机制非常独特。它能够特异性地与NTRK基因融合结合,从而阻止癌细胞中NTRK基因的活性。一旦NTRK基因的活性被抑制,癌细胞就无法继续生长和扩散。拉罗替尼的疗效主要表现在以下几个方面:首先,它能够显著缩小肿瘤,使患者的病情得到有效控制;其次,它能够延长患者的生存期,提高患者的生活质量;最后,它能够减少患者的痛苦,使患者能够更好地享受生活。
虽然NTRK基因融合较为罕见,但它们可以在各种实体瘤中被发现。因此,识别患有NTRK基因融合的患者可以让他们受益于拉罗替尼的治疗,并且这种抑制剂非常有效且耐受性良好。拉罗替尼对这些患者的治疗益处超过了识别NTRK基因融合的困难。因此,无论肿瘤组织学如何,都应考虑在晚期实体瘤患者中进行NTRK基因融合检测。
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