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乐伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,由日本卫材研发,2015年2月13日,获FDA批准上市,3月在日本上市,5月在欧盟上市。商品名为Lenvima,剂型是口服胶囊,有4mg和10mg两种规格,推荐使用剂量为每次24mg,每日1次。乐伐替尼避开竞争激烈的肺癌、乳腺癌等领域,选择孤儿药途径,FDA首批用于晚期放射性-碘难治性分化型甲状腺癌。
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今天咱们就来详细看一下乐伐替尼常见不良反应是什么呢?
乐伐替尼常见的不良反应主要是高血压、心功能不全、动脉血栓栓塞、肝毒性、蛋白尿、肾衰和肾受损、出血、胃肠道穿孔和瘘管形成、QT 间期延长、低钙血症及胚胎胎儿毒性等。高血压的发生率高达73%,其中3级高血压的发生率为44%,这是服用乐伐替尼的患者一定要非常重视的地方,再加上很多老年患者本身就有高血压,所以服药期间,每天都要监测血压,一旦有血压异常,需要采取相应的措施处理。
除了高血压,其他不良反应发生的概率都非常低,出现心功能不全的概率为7%,主要表现为左或右心室功能减低,心力衰竭或肺水肿;动脉血栓栓塞事件的发生率为5%,出现3 级或更高级动脉血栓栓塞事件的概率为3%。在1 项1108例受试者接受乐伐替尼的临床研究中,报道3 例肝衰竭(包括致命性事件)和1例急性肝炎;蛋白尿的发生率为34%,发生3级蛋白尿的概率为11%;肾受损事件出现的概率为14%,出现更高肾衰或受损的概率为3%;出血事件的发生概率为35%。根据其作用机制和动物生殖毒性研究数据,乐伐替尼可能导致胎儿毒性。所以,服用乐伐替尼的患者,需要定期检查肝肾功能,最好每月一次。
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