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卡博替尼(Cabozantinib,代号184),又名“万金油”,是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。对于肿瘤的治疗效果是很好的!
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目前,卡博替尼已经在甲状腺髓样癌(已获批)、肾癌(已获批)、非小细胞肺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性,卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”,具有广谱抗癌能力。
卡博替尼与2012年在美国初次被批准用于甲状腺髓样癌,在NCCN指南被推荐用于RET重排的NSCLC患者。RET重排在所有NSCLC中的发生率为1%-2%,卡博替尼治疗RET重排NSCLC有效率达到44%,缓解期与其他靶向药相当。
在2014年ASCO年会上的意向II期实验的结果显示:EGFR阳性的NSCLC经厄洛替尼治疗后进展者,厄洛替尼+卡博替尼联合治疗,疾病控制率高达67.6%(25/37),使85%的患者肿瘤的生长速率明显下降。卡博替尼对于肿瘤的治疗效果让病人及家属看到希望。在2015年ASCO会议上报道了经1、2线化疗失败而且无EGFR突变的晚期NSCLC患者,卡博替尼一个多靶点的靶向药物,获得了59%的疾病控制率!
美国Dana–Farber 癌症研究所Toni K. Choueiri等报告的研究显示,对于既往接受血管内皮生长因子受体靶向治疗失败的肾细胞癌患者,与依维莫司相比,卡博替尼的临床治疗效果为患者带来更长的疾病无进展生存期。
卡博替尼Cabozantinib目前在国内还没有上市,需要的只能是购买国外的原版或者仿药,卡博替尼Cabozantinib原版的价格在55000元左右,价格昂贵。至2016年后印度仿药衰落,孟加拉拥有专利豁免权,故此孟加拉仿制药兴起,获得政府监管机构批准合法生产的卡博替尼Cabozantinib的有三个药厂,分别是碧康制药,海湾制药,珠峰制药;产品符合欧洲药典和美国药典标准,其药品的溶出度和生物利用率(影响药物吸收率因素)与原研正品几近相同。
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