格列卫已成为慢性粒白血病专用药

格列卫于2001年5月经FDA快速审批规则批准用于治疗晚期CML病人。当时，该药被作为二线用药，用于α–干扰素治疗失败的慢性期CML病人。那时需要进一步的研究以评价该药是否具有确实的临床疗效，例如提高生存率，以及其治疗处于疾病早期阶段的病人的疗效。“这次的批准表明，政府与生产商一直以来努力的成果就是为患者提供治疗CML的另一种有效药物途径。已完成的研究和临床试验结果证明，格列卫是安全和有效的。印度仿制药相比欧美原厂药物，价格经常只有十分之一甚至还不到。以格列卫为例，国内一个月几千，2022年印度版格列卫100mg一盒只需要700元到900元。

 

现在，格列卫被批准用于CML所有阶段的病人，即可治疗处于急变期、加速期和慢性期病人；此外，在其他疗法应用之前或之后均可使用格列卫治疗。格列卫常见的不良反应包括恶心、呕吐、水肿(体液潴留)、肌肉痛性痉挛、疲劳、皮疹和头痛。目前公认能够真正治愈CML的方法仍然是干(骨髓)细胞移植。

 

格列卫——使用方便，每日一次，口服治疗

 

慢性粒细胞白血病的慢性期：

 

每日400毫克，100毫克的格列卫胶囊，一次口服四粒。

 

慢性粒细胞白血病的加速期或急变期：

 

每日600毫克，100毫克的格列卫胶囊，一次口服六粒。

 

格列卫用于治疗c-Kit（CD117）阳性的、不能手术切除的和/或转移的恶性GIST。

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作用机理

 

伊马替尼，一种2-苯胺嘧啶的衍生物，选择性地抑制少数的相关的酪氨酸激酶，包括c-Kit、Bcr-Abl和血小板来源的生长因子（PDGF）受体。

 

伊马替尼结合于c-Kit的胞浆内酪氨酸激酶功能区的ATP结合位点，阻断磷酸基因由ATP向蛋白质底物酪氨酸残基的转移。这种对存在于恶性GIST的c-Kit的选择性，可以导致细胞增殖的抑制和凋亡的恢复。因此，伊马替尼的作用机理强调了确定CD117是否存在的必要性，也是为患者选择最佳治疗方案的重要部分。