莫博替尼EXKIVITY (mobocertinib，TAK-788)【代购咨询微信：xinda9237】武田药品工业株式会社9月17日宣布，美国食品药品管理局(FDA)已核准EXKIVITY (mobocertinib，TAK-788)用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的伴表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变（经FDA核准的检测检出）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

EXKIVITY获得FDA优先审理，并获得突破性疗法认定、快速通道审评资格认定和孤儿药资格认定，是首个也是唯一获批的专为EGFR外显子20插入突变设计的口服治疗药物。该适应证获批的依据是总缓解率(ORR)和DoR，走加速审批流程。该适应证的持续核准或取决于验证性试验对临床收益的验证和描述。
 

武田全球肿瘤事业部总裁Teresa Bitetti表示：“EXKIVITY的获批向EGFR外显子20插入+ NSCLC患者提供了一种新的有效治疗选择，以满足这种难治性癌症的迫切需求。EXKIVITY是首个也是唯一专门设计靶向作用于EGFR外显子20插入的口服治疗药物，我们对约1.5年的中位实测缓解持续时间感到欢欣鼓舞。此次核准里程碑让我们更坚定了自身的承诺，即满足肿瘤群体中未得到充分服务的患者群体的需求。”

Exkivity(mobocertinib)的用途是什么？

Exkivity（mobocertinib）是一种激酶抑制剂，适用于治疗成人非小细胞肺癌（NSCLC）。

扩散到身体其他部位（转移性）且无法通过手术切除的，以及

有一个表皮生长因子受体20号外显子插入的突变，以及

在接受以铂金为基础的化疗期间或之后疾病恶化的患者。

本品为胶囊剂型，每粒含量40毫克。

临床试验数据

食品和药物管理局（FDA）批准Exkivity（mobocertinib）用于治疗EGFR 20号外显子突变的成人非小细胞肺癌（NSCLC），是基于研究101（NCT02716116）的数据。

研究101是一项国际的、非随机的、开放标签的、多队列的临床试验，涉及114名化疗后EGFR 20号外显子插入的患者。参与者每天接受莫伯克替尼160毫克的口服治疗，直到他们的疾病进展或出现不可容忍的毒性。

结果

其中，疗效结果的衡量标准是总体应答率（ORR），即对治疗有部分或完全应答的患者比例；应答持续时间（DOR），即从治疗的初始应答到随后疾病进展或复发的时间。

28%的患者对Exkivity有反应[95%CI：20%，37%]。dOR为17.5个月[95% CI: 7.4, 20.3]。

Exkivity(mobocertinib)如何发挥作用?

Exkivity的活性成分mobocertinib是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它被设计用来专门阻断称为EGFR的受体的作用，这些受体存在于癌细胞的表面。

在健康细胞中，EGFR只有在需要新细胞时才被激活，通过促进细胞的增殖来实现。在某些肺癌病例中，这些受体过度活跃，使癌细胞不受控制地生长和分裂。

Mobovertinib能阻止EGFR的激活。因此，它可以阻止癌细胞的增殖。