考比替尼口服片是罗氏公司开发的一款口服靶向抗癌药，获美国FDA及欧盟批准，联合罗氏自身已上市的抗癌药威罗菲尼Zelboraf(Vemurafenib)，用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。海外代购医疗咨询【微信：ydhw688】

 

考比替尼适应症：（1）考比替尼是一种激酶抑制剂，适用为患者有不能切除或转移黑色素瘤有一个BRAF V600E或V600K突变，与威罗菲尼联用的治疗。（2）使用限制：考比替尼不适用为有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。

 

　　考比替尼是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）中往往处于激活状态。考比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。

 

　　数据显示，与Zelboraf 安慰剂治疗组相比，考比替尼 Zelboraf联合治疗组疾病恶化或死亡风险显着降低，无进展生存期（中位PFS:12.3个月vs 7.2 个月，p＜0.001）显着延长，客观缓解率（ORR:70% vs 50%，p＜0.001）、完全缓解率（16% vs 11%）更高。

 

　　考比替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。考比替尼服药指南：⑴ 考比替尼开始治疗前确证在肿瘤标本中BRAF V600E或V600K突变的存在。⑵ 推荐剂量是对每个28-天疗程的头21天60 mg口服，一天1次直至疾病进展或不可接受毒性。有或无食物服用考比替尼。