本文由信达海外医疗整理 咨询微信:【xinda9237】 

 

肺癌是一种致死率很高的恶性疾病，是困扰人类生存的最大恶性肿瘤。索托拉西布价格6800一盒。

 

自1985年以来，肺癌已成为世界上发病率和死亡率最高的恶性肿瘤。每年因肺癌死亡人数超过乳腺癌、前列腺癌和肠癌死亡人数之和。肺癌已成为我国严重的公共卫生问题。肺癌的发病率在城市和农村都是最高的。我国是世界上肺癌患者最多的国家。预计到2025年，我国每年死于肺癌的人数将接近100万。

根据组织学分类，肺癌可分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌。非小细胞肺癌占所有肺癌的80%以上。随着肺癌诊疗体系的日趋成熟，患者的生存率和生活质量得到极大改善，尤其是随着精准医学的发展，基因检测靶点的出现和靶向药物的出现提供了可能进一步提高肺癌患者的生存率。在大约25%的NSCLC患者中检测到KRAS突变，并且是NSCLC中最常见的突变之一。KRAS不是一个新靶点，它是一个众所周知的靶点，近40年来都没有被药物靶向，因为大多数蛋白质具有块状、不规则的形状，药物可以嵌入其中，锁定蛋白质并关闭其活性.相比之下，KRAS蛋白非常光滑，因此KRAS一度被认为是不可药用的。

2021年5月，索托拉西（Sotorasib）获得FDA加速批准用于治疗局部晚期或基因检测显示KRASG12C突变且既往接受过全身药物治疗（如化疗、靶向药物等）的晚期患者。非小细胞肺癌。成为近年来非常热门的靶向抗癌药物。它是全球首个针对KRAS突变的抗癌药物，打破了近40年KRAS突变“难治”的历史。KRASG12C是一种特异性KRAS亚突变，是最常见的KRAS突变类型，可能导致对多种靶向药物产生耐药性，包括吉非替尼、厄洛替尼和克唑替尼。KRASG12C突变不仅存在于非小细胞肺癌（13%）中，还存在于结直肠癌（3%）和其他实体瘤患者中。

Sotoracib如何发挥作用？

在临床试验中，sotoracib的客观缓解率为32.2%，中位缓解持续时间为10.9个月。中位无进展生存期为6.3个月。sotoracib的剂量为960mg，每天一次，直至疾病进展。124例患者中，总缓解率（ORR）为37.1%，其中完全缓解3例，部分缓解43例，疾病控制率为80.6%。81%的患者观察到不同程度的肿瘤缩小。在所有反应者中，最佳肿瘤缩小百分比的中位数为60%。72%的患者在6周时的第一次CT扫描中有早期快速反应。客观反应的中位时间为1.4个月，反应的中位时间为10个月。

Sotoracib的作用机制

Sotoracib，一种选择性且不可逆地靶向抑制KRASG12C的小分子，可以靶向并抑制携带G12C突变的KRAS蛋白，通过将其锁定在非活性GDP结合状态，特异性且不可逆地抑制其促增殖活性，将KRASG12C困在非活性状态状态，并抑制KRAS致癌信号。

sotoracib的常见不良反应

Sotoracib在临床试验中耐受??性良好，没有发生与治疗相关的死亡，与治疗相关的3级或4级不良事件、治疗中断和剂量调整的发生率较低。与治疗相关的不良事件通常是轻微且可控的；大多数为1级或2级。sotoracib最常见的不良反应是腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽；最常见的异常实验室检查结果是淋巴细胞减少、血红蛋白降低、转氨酶升高、碱性磷酸酶升高等。

 

可通过海外信达医疗 【微信：xinda9237】有着长期的海外医疗直邮代购渠道，渠道正规专业，药品也是从印度药房直接进行取药直邮到家，药品保障完全没有问题，