阿西替尼（Axitinib）为抗肿瘤药，临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。在血药浓度，阿西替尼可以抑制受体酪氨酸激酶VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的活性。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长以及癌症的发展有关。在体外和小鼠模型中，阿西替尼抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和生存。在肿瘤异种移植的小鼠模型中，阿西替尼显示具有抑制肿瘤生长和VEGFR-2的磷酸化的作用。

 

　阿西替尼的使用剂量和用法：（1）开始剂量为5mg口服每天 2 次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。（2）约间隔 12 小时给予 INLYTA 剂量有或无食物。（3）INLYTA 应与一杯水整片吞服。（4）如需要强 CYP3A4/5抑制剂，减低 INLYTA 剂量约半量.（5）对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。

 

　　在肾癌靶向药里面，阿西替尼上市时间较晚，在辉瑞看来，算是继索坦之后的第二代肾癌靶向药，既然是针对肾癌的，自然有临床试验数据，目前已有临床数据与另一款肾癌药物多吉美的对比，通过对比，才能看出阿西替尼到底对肾癌有多大效果。最主要的PFS(中位无进展生存期)多吉美对比，阿西替尼PFS 6.8个月;多吉美PFS 4.7个月。对比可以看出阿西替尼的中位无进展生存期较多吉美长。在价格方面，阿西替尼的用量大致为一个月两盒，选择印度卢修斯仿制的月花费大约4000多元。