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靶向治疗从作用机制方面主要分为两类：抗血管内皮生长因子（VEGF）/血管内皮生长因子受体（VEGFR）和抑制mTOR通路。近年来，肿瘤治疗领域已经研发了多种具有抗血管生成靶向活性的药物，多项针对靶向药物的国际大型临床研究的结果显示，靶向药物显著改善了晚期肾癌患者的生存。

 

在新型的肾癌靶向治疗药物当中，培唑帕尼于2009年10月获美国食品与药品管理局（FDA）批准上市，用于治疗肾细胞癌。临床研究表明，其对肾细胞癌的药效明显，安全性研究结果也表明患者耐受良好，该药为晚期肾细胞癌的治疗提供了新的选择。而其作为一个多靶点药物，为患者带来良好获益的同时，也有着一些独特的不良反应。尽管培唑帕尼在患者生活质量的多个方面中显著占优，但其对肝酶水平的影响仍是医生需要关注的话题。VEG 105192研究中显示，与安慰剂组相比，培唑帕尼组最常见的实验室检查异常为谷氨酸转氨酶（ALT）增高，发生率为53%。

 

一项总结多瘤种共9项前瞻性II期、III期临床研究的荟萃分析中显示，纳入2080例晚期肿瘤患者，培唑帕尼治疗后发生肝脏不良事件（谷丙转氨酶ALT＞3xULN）的发生率为20%，首发事件的中位时间为42天。在1830例的安全性数据库中仅发生了2例（0.1%）培唑帕尼相关的致死性肝脏事件。而87%的患者ALT水平恢复（ALT≤2.5xULN），其中30%患者未经治疗干预，就回到了0级或基线水平；另外29%患者在停药后恢复到1级或更低，然后重新使用培唑帕尼治疗，且65%患者并未反复。对首发肝脏不良时间的患者结局与预后进行分析，结果显示，绝大部分（89%）ALT升高的患者都可恢复，中位恢复时间为30天；恢复用药的患者（足量或减量）中，60%不再发生肝不良事件；前12周内无论是否发生ALT升高 >3 x ULN,患者药物肝损伤症状的发生率没有差别。