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2015年中国肺癌新发病例73.3万，死亡病例61.0万。发病率和死亡率均居恶性肿瘤的首位。肺癌按癌细胞形态可分为小细胞肺癌（small cell lung cancer，SCLC）和非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC），其中NSCLC占肺癌的80%～90%。

 

         随着分子靶向治疗的快速发展，以吉非替尼、厄洛替尼等为代表的第一代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂已成为EGFR突变型晚期NSCLC非常重要的治疗药物。但令人遗憾的是，使用该药物治疗一段时间后，相当大比例的NSCLC患者会出现获得性耐药，他们的用药时间为9～11个月 。

 

         奥希替尼是AstraZeneca公司开发的第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 。奥希替尼作为一种可强效通过靶向半胱氨酸-797与共价ATP位点相结合的不可逆EGFR抑制剂。在细胞系及肺癌移植瘤小鼠模型中，奥希替尼可能通过以下机制抑制肺癌细胞生长：（1）阻断突变EGFR同源二聚化从而阻止受体激活；（2）诱导EGFR突变细胞降解。

 

         目前，奥希替尼成为第一个应用于临床的第三代EGFR-TKIs，在结构上，他与突变形式的EGFR不可逆地结合，这在有效对抗T790M突变的同时也对抗了EGFR敏感突变，同时克服了第一代药物耐药和第二代药物的选择性问题，为NSCLC的治疗带来曙光，奥希替尼也是肺癌优先推荐用药。