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2012年卡博替尼最早被美国食品药品监督局批准用于转移性甲状腺髓样癌的治疗。2016年卡博替尼获美国FDA批准用于一线抗血管生成药物治疗失败的晚期肾癌的治疗,常见的不良反应包括腹泻,口腔炎等。2019年9月1月,美国FDA批准卡博替尼用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。
2012年卡博替尼最早被美国食品药品监督局批准用于转移性甲状腺髓样癌的治疗。2016年卡博替尼获美国FDA批准用于一线抗血管生成药物治疗失败的晚期肾癌的治疗,常见的不良反应包括腹泻,口腔炎等。2019年9月1月,美国FDA批准卡博替尼用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。
卡博替尼是一种小分子靶向药物。作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制MET、VEGFR-1、VEGFR -2、VEGFR -3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3和TIE-2的活性,影响肿瘤的发生、转移、血管生成、耐药及微环境维持等病理过程而起到抗肿瘤作用。
卡博替尼常见的副作用是腹泻,口腔炎,手足综合症,体重减轻,食欲不振,恶心,疲乏,口腔炎,味觉障碍,高血压,腹泻腹痛,和便秘等。卡博替尼服药期间不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。
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肺癌、肝癌、肾癌:卡博替尼推荐剂量是60mg每天。不与食物同服,饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。甲状腺癌:卡博替尼的推荐剂量是140mg每天,不与食物同服,饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。持续用药,直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。
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