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奥希替尼耐药后服用全球945原研药!
BLU-945正在进行的临床试验早期数据显示,循环肿瘤DNA(也叫ctDNA, 作用是通过检测血液中的ctDNA能够发现肿瘤踪迹)和影像学肿瘤呈剂量依赖性减少(意思就是在服用BLU-945过程中通过对患者验血和CT检查发现肿瘤变小),400mg每天一次是目前测试的最高剂量。
 
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其次,根据SYMPHONY 1/2期临床试验的数据,33名EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者分为五个剂量递增队列(剂量范围:25-400mg每天一次)接受BLU-945治疗。79%的患者之前至少接受过三线全身治疗,几乎所有患者(97%)都有过奥希替尼治疗经历。
对于T790M和C797S耐药的突变,服用100mg每天一次BLU-945或更高剂量(≤400mg每天一次)的平均血浆暴露超过了IC 90(对肿瘤90%抑制时的药物浓度剂量)。
 
此外,对于EGFR L858R、L858R/C797S突变,服用400mg每天一次BLU-945后的平均血浆暴露超过了IC 90(对肿瘤90%抑制时的药物浓度剂量)因此100-400mg每天一次是有效且正常的剂量范围。
 
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