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拉罗替尼(Larotrectinib)又名维特拉克，是一种口服TRK抑制剂，专门用于治疗肿瘤中存在神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合的晚期或转移性实体瘤儿童和成人患者。拉罗替尼是一种选择性原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂，可阻断NTRK融合基因的作用，从而导致不受控制的TRK信号传导和肿瘤生长，相对于化疗等方法，副作用通常较轻。拉罗替尼于2018年11月26日获美国FDA批准上市，被广泛用于成人及儿童，不限肿瘤类型，有NTRK融合的癌症患者。要用多久有效果?

 

根据FDA公布数据显示，73%的患者反应时间为6个月以上，63%的患者反应时间为9个月以上，39%的患者反应时间为12个月以上。

 

美国FDA:"精准抗癌，有效率高达75%"!效果到底有多惊艳?

 

2018年2月，世界四大权威医学杂志之一《新英格兰医学杂志(NEJM)》发表的关于抗癌药拉罗替尼Vitrakvi(又名larotrectinib)的3项安全性，和有效性临床研究结果显示：

 

对于年龄为4个月至76岁的患者，针对17种不同瘥症治疗的总体有效率为75%。

 

这项结果随后也被FDA所证实。

 

紧接着，2018年10月举行的欧洲肿瘤医学协会会议(ESMO2018)上，关于抗癌药Vitrakvi治疗涵盖24种独特肿瘤类型的TRK融合離成人，及儿童患者的临床数据显示：总缓解：80%、部分缓解：62%、完全缓解：18%。

 

2022年04月13日，拉罗替尼胶囊在中国获批上市，用于治疗携带神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)融合基因的实体瘤成人和儿童患者。

 

神经营养受体酪氨酸激酶(Neurotrophin receptor kinase，NTRK)是一类神经生长因子受体，与细胞增殖、分化、代谢和凋亡有密切的关系，研究表明，当染色体变异发生NTRK基因融合，可导致TRK激酶下游信号过度激活，进而可导致癌症产生。

 

NTRK基因融合可见于多种实体瘤类型中，包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌等，尤其在一些罕见的癌症，如婴儿纤维肉瘤、类似乳腺分泌性癌、乳腺分泌型癌中，NTRK基因融合的发生率可达90%以上。因此，TRK抑制剂具有广谱抗肿瘤活性。