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拉罗替尼是一种神奇的药物,因为它可以阻止NTRK基因的“钻石”级变异。拉罗替尼是一种新型的抗肿瘤药物,它能与NTRK融合基因所编码的蛋白质分子高度特异性结合,阻断其下游信号传导,进而抑制肿瘤细胞的生长与增殖,使其不受肿瘤细胞来源的影响。
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研究表明,NTRK(NTRK)是一种神经生长受体酪氨酸激酶。NTRKs是一类重要的转录因子,由NTRK1、NTRK2和NTRK3组成。TRK是一类由NTRK突变、剪切变体、TRK过表达以及NTRK基因融合而活化的蛋白。NTRK基因融合突变是一种新的染色体重组,它可以通过与其它无关的基因发生融合,形成一种结构活化的TRK融合蛋白,使其在不同的肿瘤组织中持续活化,从而导致肿瘤的发生发展。
拉罗替尼是一种激酶抑制剂,专门针对NTRK基因融合的肿瘤细胞。NTRK基因融合是一种罕见的基因改变,在许多不同类型的肿瘤中都有发现。拉罗替尼通过抑制NTRK基因融合蛋白的功能,阻止肿瘤细胞的生长和扩散。由于这种药物具有高度的选择性,它仅对带有NTRK基因融合的肿瘤细胞起作用,而对正常细胞的影响较小。
最新的研究结果表明,拉罗替尼治疗TRK融合癌的有效率达到了75%,达到了22%!我们前期研究发现,拉罗替尼可显著提高TRK融合蛋白表达水平,降低毒副作用,但其作用机制尚未阐明。
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