卡博替尼是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，由美国Exelixis生物制药公司研发。2012年11月19日卡博替尼由美国FDA批准上市，靶点包括MET、VEGFR2、ROS1、RET、AXL、NTRK和KIT等。肺癌的发病率和死亡率在我国都很高，而卡博替尼在肺癌治疗中的应用很广泛。比如卡博替尼与EGFR-TKI联合治疗一代或三代TKI耐药后的肺癌患者。

 

和其他的VEGFＲ抑制剂比较，卡博替尼在抑制VEGFＲ2 和MET 上显示出明显的优势。在ＲET 突变小鼠模型中，卡博替尼 治疗可减少肿瘤内皮细胞的增殖，促进细胞凋亡，剂量依赖性抑制肿瘤生长。在临床前动物模型中发现，VEGFＲ2 的靶向抑制剂可促进肿瘤细胞转移，此结果可能是通过增强MET 信号通路而产生的。临床前数据表明卡博替尼不促进肿瘤转移或侵袭，这可能是由于卡博替尼 同时作用于MET 和VEFGＲ2，有助于阻断相互的信号通路，因此能发挥更持久的抗癌作用。

 

因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”。目前，卡博替尼已经在肾癌、非小细胞肺癌、前列腺癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。

 

卡博替尼治疗肺癌、肝癌、肾癌的推荐剂量是60mg/天。不与食物同服，饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。卡博替尼口服给药，治疗甲状腺癌的推荐剂量是140mg/天，不与食物同服，卡博替尼可以一直使用直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。