奥拉帕利是一类哺乳动物PARPi。而所谓PARPi，全称是“聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶（PARP）抑制剂”奥拉帕利是一种多聚ADP聚糖聚合酶抑制剂，该药物用于曾经接受过3次化疗，并且BRCA基因发生突变的晚期卵巢癌和携带BRCA突变的HER2-转移性乳腺癌。

人体内的PARP酶与DNA转录、修复等密切相关，因此是肿瘤细胞维持正常功能的必要蛋白。

 

奥拉帕利可使细胞形成PARP-DNA复合体，明显抑制PARP活性，从而导致肿瘤细胞的DNA损伤无法修复，最终走向凋亡。奥拉帕利能够提高细胞毒作用从而提高抗肿瘤活性。

 

尤其当患者存在BRCA基因突变的情况下，其原因在于BRCA和DNA损伤的同源重组修复有关，BRCA蛋白质缺陷则会使发生恶变的细胞非常依赖于PARP酶的作用。这给PARP抑制剂发挥作用提供了理论基础。无论在离体实验还是小鼠移植肿瘤模型中均能发现肿瘤细胞的生长被抑制了。与铂类化疗联合应用也能明显抑制肿瘤细胞的生长。

 

在FDA推荐的奥拉帕利使用要求中明确指出，不同的剂型间不可按照药量比对进行互换，因为每一种制剂的剂量和生物利用度都存在差异。

 

如奥拉帕利胶囊含量是50mg，使用时就不可以用三颗胶囊来代替一颗150mg的片剂（150mg），要严格按照胶囊的处方要求来设置服用剂量。

 

FDA推荐的药片剂量：

 

通常的奥拉帕利片剂有两种含量剂型，一种是150mg，一种是100mg。

 

FDA推荐患者可服用300毫克（150mg×2片）口服，一天两次。每天的总剂量为600mg。在饭前或饭后服用均可。