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依鲁替尼是BTK激酶的抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制B细胞的活动,对B细胞淋巴瘤疗效显著,尤其是对于难在复发的多种晚期淋巴瘤患者。其中有证据支持的包括:慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞白血病CLL/SLL,套细胞淋巴瘤MCL,弥漫大B细胞淋巴瘤DLBCL中的ABC(非生发中心)型,边缘区淋巴瘤MZL,华氏巨球蛋白血症WM等等。
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Ibrutinib(依鲁替尼)有胶囊或药片两种形式,每日口服一次。通常,每天应于固定时间服用胶囊或药片。胶囊或药片至少须用 250 毫升水吞服。WM 适用剂量通常为每日 3 粒胶囊(每粒 140 mg)或每日 1 片药片(每片 420 mg)。请整粒/整片吞服胶囊和药片。请勿打开、弄破或咀嚼胶囊,也不能切开、研碎或咀嚼药片。Ibrutinib(依鲁替尼)可饭后或空腹服用。一项多中心研究表明,ibrutinib(依鲁替尼)疗法应可无限期持续用药(直至疾病进展或出现不可耐受的毒性),为优化疗效尤其强调要遵从服用剂量。
 
Ibrutinib(依鲁替尼)也可与其他药物联合用药。2018 年经美国 FDA 批准,ibrutinib(依鲁替尼)可以和单克隆抗体 rituximab(利妥昔单抗)(Rituxan(美罗华))组合用药。Ibrutinib(依鲁替尼)单独用药及ibrutinib(依鲁替尼)和rituximab(利妥昔单抗)组合用药已纳入National Comprehensive Cancer Network (NCCN®) 临床实践指南,列于治疗复发/顽固性 WM 的首选方案中;它们并非一线治疗的首选方案,但可作为替代选择。
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