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莫博替尼（Exkivity，商品名安卫力）作为一款创新性的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），以其独特的机制在EGFR（表皮生长因子受体）突变的非小细胞肺癌（NSCLC）治疗中展现出了卓越的效果。本文将探讨莫博替尼如何通过精准抑制EGFR信号通路，有效阻止癌细胞的生长与扩散。

 

EGFR是HER（人表皮生长因子受体）家族的一员，广泛分布于人体各组织细胞膜上，通过与生长因子结合进行信号转导，调节细胞的生长、分裂和修复。在正常情况下，EGFR的信号传导受到严格调控，确保细胞的正常增殖与凋亡平衡。然而，在肿瘤细胞中，EGFR常处于过度激活状态，导致细胞周期失控，促进肿瘤细胞的增殖、血管生成、侵袭和转移。

 

EGFR的过度激活与多种肿瘤的发生与发展密切相关，其中非小细胞肺癌尤为显著。EGFR突变是非小细胞肺癌最常见的驱动基因之一，尤其在肺腺癌中占比高达60%。EGFR突变主要分为外显子19缺失、外显子21 L858R点突变和外显子20插入突变三大类，其中外显子20插入突变虽占比较小，但在特定患者群体中却具有高度的治疗挑战性。

 

莫博替尼（Exkivity，安卫力）是首个选择性靶向EGFR外显子20插入突变的口服药物。它通过选择性地抑制EGFR突变体的激活，阻断了EGFR信号通路的传导，从而有效抑制了肿瘤细胞的增殖和生存能力。这一独特机制使得莫博替尼在治疗EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者中展现出了显著的临床效果。

 

临床试验结果显示，莫博替尼能够显著提高患者的无进展生存期（PFS）和中位总生存期（OS），并减少肿瘤的进展风险。与传统化疗相比，莫博替尼的优势在于其更高的选择性和亲和力，能够更精准地作用于目标突变，减少了对正常细胞的损伤，从而提高了治疗的安全性和患者的生活质量。