卡博替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，被认为与肿瘤生长和血管生成有关。卡博替尼的批准是基于对658名晚期疾病患者进行的开放标签iii期临床试验，这些患者在接受索拉非尼、帕唑帕尼b2或阿西替尼等血管内皮生长因子受体抑制剂治疗后，均出现了进展。

他们随机分为两组，一组服用卡博替尼60毫克，另一组服用依维莫司10毫克。卡博替尼的治疗治疗效果好吗?卡博替尼的中位无进展生存期(7.4个月对3.9个月)和总生存期(21.4个月对16.5个月)比依维莫司的长。卡博替尼的客观有效率(部分有效病人的比例)也较高(17%比3%)。卡博替尼的中位治疗时间为8.3个月。常见的不良反应有5种: 腹泻(74%)、疲劳(56%)、恶心(50%)、厌食(46%)、掌跖红觉异常(42%)、高血压(39%)、呕吐(32%)、体重减轻(31%)和便秘(25%)。

 

超过三分之二的患者有严重的不良反应，包括胃肠穿孔和瘘管、qt延长、出血和肺栓塞。伤口并发症也可能发生，卡博替尼应在预定手术前至少四周停用，推荐剂量为每天一次60毫克。对于轻中度肝功能损害的患者，应将其降至每日40毫克。

 

对于轻中度肾功能受损的患者应谨慎使用该药物，对于严重肝肾功能受损的患者则不建议使用该药物。建议患者在服用卡博替尼前至少两小时和服用后一小时内不要进食。口服剂量后，血浆浓度在2-3小时内达到峰值。卡博替尼的血浆半衰期为99小时，药物及其代谢物通过粪便(54%)和尿液(27%)排出体外。