布加替尼为何能获得加速批准?对于间变性淋巴瘤激酶基因(ALK)重排的非小细胞肺癌(ALK阳性NSCLC)患者，护理标准治疗包括第一代ALK抑制剂克唑替尼，然后是第二代ALK-疾病进展时的抑制剂，如色瑞替尼或艾乐替尼。2017年，新一代ALK抑制剂布加替尼因其在一线克唑替尼治疗中进展的局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC患者的临床疗效而获得了FDA的加速批准。

最近，一项开放性，III期试验(ALTA-1L)的中期分析比较了在一线治疗中ALK抑制剂布加替尼和克唑替尼的情况，发现布加替尼患者的无进展生存期(〜2个月)明显增加。与克唑替尼相比。有趣的是在二线治疗中，回顾性数据表明，艾乐替尼难治性与克唑替尼难治性患者的布加替尼疗效降低-认为是由于中枢神经系统渗透率的差异以及这些一线药物特异的继发性耐药突变。

 

尽管如此，鉴于其在ALK阳性NSCLC患者的一线治疗中的临床疗效以及其显着的颅内活性和针对ALK耐药性突变的广泛活性，布加替尼代表了对ALK阳性NSCLC患者的有希望的新治疗方法。回顾性数据表明，布加替尼在艾乐替尼难治性与克唑替尼难治性疾病患者中的疗效降低-认为这是由于中枢神经系统渗透率的差异以及这些一线药物特异的继发性耐药突变所致。

 

在2018年9月，该药剂获得了欧洲药品管理局人类使用药品委员会的赞许，该委员会建议将布加替尼完全批准为用于治疗以前接受过克唑替尼(Xalkori)的ALK阳性NSCLC患者的单一疗法。