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帕唑帕尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够阻断包括VEGFR1-3、PDGFR-α、PDGFR-β和c-KIT在内的多种受体，其作用机制与索拉非尼和舒尼替尼十分相似。2009年10月FDA正式批准帕Chemicalbook唑帕尼用于晚期肾癌的一线治疗药物，随着诺华收购葛兰素史克抗肿瘤药物部门，现在由诺华负责上市销售。帕唑帕尼适应症：1.FDA批准用于晚期肾癌患者。2.FDA批准用于之前接受化疗的晚期软组织肉瘤（STS）患者。

 

为了探讨抑制血管生成的分子靶向药物酪氨酸激酶抑制剂帕唑帕尼治疗晚期肾透明细胞癌的疗效。解放军总院参与的帕唑帕尼治疗晚期肾透明细胞癌随机临床药物试验的门诊病例14例，分为帕唑帕尼组（10例）和安慰剂组（4例），分别接受帕唑帕尼800mg／d和安慰剂，持续治疗12周后，根据服药前后的CT检查结果判定疗效。

 

结果显示，帕唑帕尼组和安慰剂组患者可测量病灶的平均缩小比值分别为27．6％、-2．8％（P<O．05）；帕唑帕尼组和安慰剂组的疾病控制率分别为100Chemicalbook％和25％。

 

结论证实分子靶向血管生成抑制药酪氨酸激酶抑制剂帕唑帕尼能够在短期内对转移性肾透明细胞癌具有明显的治疗效果且安全性较高。一项三期临床研究显示，与安慰剂相比，帕唑帕尼使肿瘤进展或死亡的风险降低54%。

 

总的来看，本品组患者的疾病无进展生存期（PFS）存活时间平均为9.2个月，安慰剂组为4.2个月。在先前未接受过治疗的患者中，本品组存活时间平均为11.1个月，安慰剂组为2.8个月；在先前接受过细胞因子治疗的患者中，帕唑帕尼组存活时间平均为7.4个月，安慰剂组为4.2个月。