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乐伐替尼(Lenvatinib)是一款口服靶向治疗,具有不同于其他酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的有效的选择性和结合模式。2015年2月13日FDA批准乐伐替尼作为单药用于局部复发或转移性、进行性放射性碘难治性分化型甲状腺癌的治疗。
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对于放射性碘(碘-131)难治性分化型甲状腺癌患者,10年生存率仅为10%。乐伐替尼获批于甲状腺癌是基于一项3期临床试验——SELECT研究,该研究纳入了392例碘难治性/抵抗性分化型甲状腺癌患者,随机接受乐伐替尼或安慰剂治疗。乐伐替尼的用法用量为每日一次,每次24mg,口服。
 
结果显示,乐伐替尼相比于安慰剂可大幅度提升患者的中位无进展生存期(18.3个月vs3.6个月)。这意味着有超过一半的患者在一年半的时间内不会有疾病的继续进展。
 
乐伐替尼相比于安慰剂能降低约80%的疾病进展和死亡风险(HR=0.21)。从无进展生存曲线上还能够明显的拖尾效应,超过40%的患者无进展生存期达到26个月。乐伐替尼相比于安慰剂体现了绝对的优势。
 
乐伐替尼治疗甲状腺癌推荐剂量是24mg,口服,每日一次。乐伐替尼应持续服用直至患者产生不可耐受的不良反应或完全耐受为止,如果没有发生,则应按疗程、遵从医嘱服用,不建议中途私自停药。
 
乐伐替尼须于每日同一时间服用。如果忘记服药并且未能在12小时内口服,应略过该次剂量并且于原定用药时间服用下一次剂量。乐伐替尼胶囊应整粒吞服,或将胶囊先溶解于小杯液体后服用。
 
 
 
 
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