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莫博替尼主要针对EGFR基因突变(特别是Exon 20插入突变)的肺癌患者。EGFR基因突变在非小细胞肺癌中比较常见,而Exon 20插入突变则更为罕见,且对传统的EGFR抑制剂不敏感。因此,对于这部分患者,莫博替尼的出现无疑是一个福音。
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莫博替尼的作用机制是通过抑制EGFR基因的活性,从而阻止癌细胞的生长和扩散。这种药物能够特异地针对带有Exon 20插入突变的EGFR基因,而对正常的EGFR基因则没有影响。这使得莫博替尼在抑制癌细胞的同时,不会对正常的细胞造成太大的伤害,从而降低了副作用的发生。
在临床试验中,莫博替尼表现出了良好的疗效。相较于传统的化疗药物,莫博替尼在延长患者的生存期、提高生活质量等方面均有显著的优势。而且,由于其靶向治疗的特点,莫博替尼的副作用相对较小,患者耐受性好,使得治疗过程更为舒适。全球I期、II期以及EXCLAIM延展队列研究。114位入组患者均为此前接受过铂类化疗的EGFR Exon20插入阳性患者,接受160mg剂量的mobocertinib治疗。
2021年ASCO年会上公布的结果显示,独立审查委员会(IRC)评估的ORR为28%,中位DoR为17.5个月,中位OS为24个月,中位PFS为7.3个月。
莫博赛替尼最常见的副作用是腹泻,恶心,皮疹和呕吐。其中93%的患者会出现腹泻。这个概率很高,所以需要医生做一些患者干预来减少副作用或者预防可能发生的副作用。
建议让患者在服用莫博替尼同一天服用一些预防腹泻的药物。在服用药物后的两三天内症状确实会消退。
同时,针对可能出现的副作用,提前和患者沟通,告知可能出现的副作用及预防措施,这样可以提高患者的依从性。随着患者治疗疗程的推进,大多数症状都会随着时间而减缓或者消失。
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