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卡马替尼(Capmatinib)是一种靶向MET的激酶抑制剂，主要用于治疗肿瘤存在导致间质-上皮转化(MET)外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。功效卡马替尼可以抑制由缺乏外显子14的突变型MET变体驱动的癌细胞生长，并在来源于人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出良好的抗肿瘤活性。 卡马替尼可通过与HGF、MET放大等多种途径诱导MET磷酸化，进而影响其下游靶基因的表达，进而影响MET依赖的肿瘤细胞的增殖与生存。

 

卡马替尼可能产生一些副作用，例如：全身反应：包括水肿、肌肉骨骼疼痛、疲乏、发热、体重下降。胃肠道反应：包括恶心、呕吐、便秘、腹泻。呼吸系统反应：包括咳嗽、上气道咳嗽综合征、咳痰、呼吸困难、吸入性肺炎、感染性肺炎、流感性肺炎、细菌性肺炎、肺脓肿等。皮肤及皮下组织反应：包括皮疹、痤疮样皮炎、斑丘疹、湿疹、多形性红斑、斑状皮疹、皮炎、红斑性发疹、脓疱疹、大疱性皮炎和水疱疹。神经系统反应：主要包括头晕、眩晕和位置性眩晕。

 

临床研究结果表明，无论患者是否曾接受过治疗， 卡马替尼有显著的治疗效果。卡马替尼可以通过抑制MET基因抵抗耐药，进而扩大临床应用的范围。 卡马替尼联合阿法替尼治疗显示出优越的疗效，显著提高存在MET扩增的非小细胞肺癌脑转移原位异种移植裸鼠的整体存活率，卡马替尼联合阿法替尼是针对MET扩增型耐药最有效的治疗手段。

 

卡马替尼是一种以MET为靶点激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变变体。MET外显子14的跳跃导致一种蛋白调节结构的缺失，从而减少其负调节，从而增加下游MET信号。