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拉罗替尼后线治疗NTRK融合肺癌的中位PFS达35.4个月,中位OS达40.7个月,数字上已经优于一般非小细胞肺癌一线化疗或免疫治疗的疗效(中位PFS为5.1-10.3个月,中位OS为17.1-30.0个月)。与另一种获批的NTRK靶向药恩曲替尼相比,减量和停药的患者比例更低,耐受性更好。
 
虽然拉罗替尼和恩曲替尼对NTRK融合有较好的疗效,各国专家共识均推荐NTRK融合实体瘤患者治疗过程中使用这些靶向药,但这两种靶向药对NTRK二次突变均无效,导致耐药。目前能克制NTRK二次突变的第二代NTRK靶向药如Selirectinib(LOXO-195)、Repotrectinib(TPX-0005)、Taletrectinib(DS-6051b/AB-106)已经进入临床研究阶段并显示出一定的疗效,期望新药尽快完成研发进一步延长NTRK患者生存。
 
拉罗替尼是一种一流的高选择性原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂,已获批用于治疗患有TRK融合阳性癌症的成人和儿童患者。研究证实,拉罗替尼可治疗成人和儿童肿瘤25种存在NTRK融合的不同的肿瘤类型,最常见的是:软组织肉瘤(STS[43%],包括婴儿纤维肉瘤[18%]和其他类型[25%])、甲状腺(11%)、肺癌(10%)、唾液腺(9%)和结肠直肠(7%)等。近期一项拉罗替尼治疗TRK融合阳性原发性中枢神经系统(CNS)肿瘤患者的研究引起轰动。,拉罗替尼在NTRK基因融合儿童实体瘤患者中,展示了持久疗效及良好的安全性。
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