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拉罗替尼(Larotrectinib)又名维特拉克,是一种口服TRK抑制剂,专门用于治疗肿瘤中存在神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合的晚期或转移性实体瘤儿童和成人患者。拉罗替尼是一种选择性原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂,可阻断NTRK融合基因的作用,从而导致不受控制的TRK信号传导和肿瘤生长,相对于化疗等方法,副作用通常较轻。
 
拉罗替尼最初由Array BioPharma发现,于2013年授权给Loxo Oncology(已被Eli Lilly收购),于2017年与Bayer达成合作。2018年11月,率先在美国上市用于NTRK融合阳性实体瘤,此前FDA曾授予其突破性疗法资格,后相继在欧洲和日本上市。拉罗替尼是第一代TRK抑制剂,是第一个基于生物标志物首发上市的药物。
 
拉罗替尼(Larotrectinib)是Loxo Oncology公司和拜耳公司开发的新一代具备高度特异性的口服TRK抑制剂,能够高选择性地结合NTRK融合基因编码的蛋白产物,阻断下游信号通路的激活和传递,从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖,发挥抗癌作用。
 
神经营养受体酪氨酸激酶(Neurotrophin receptor kinase,NTRK)是一类神经生长因子受体,与细胞增殖、分化、代谢和凋亡有密切的关系,研究表明,当染色体变异发生NTRK基因融合,可导致TRK激酶下游信号过度激活,进而可导致癌症产生。
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