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必览:孟加拉/老挝布加替尼代购攻略出炉 布加替尼零售价格是多少?
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2017年4月28日,美国FDA批准布加替尼(布吉他滨)用于治疗对克唑替尼抵抗或不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌,目前布加替尼(布吉他滨)还没有在国内上市。布加替尼(布吉他滨)由日本武田(Takeda)的子公司Ariad制药公司研发,布加替尼(布吉他滨)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能抑制ALK激酶,其效果比克唑替尼高12倍。它还抑制ROS1激酶,并显示出对几种克唑替尼耐药ALK突变的临床前活性。在1/2期临床试验的进行评估多剂量布加替尼(布吉他滨),71名接受克唑替尼治疗后进展的ALK阳性NSCLC患者的客观缓解率(ORR)为72%。在ALTA试验中共入组两百多名克唑替尼耐药肺癌患者,布加替尼(布吉他滨)以180 mg每日一次,系统反应率和中枢神经系统反应率较高,中位PFS为16.7个月。
 
布加替尼(布吉他滨)已被证明可成功治疗颅内转移。在1/2期试验中观察到,它对大多数可测量的脑转移灶和一些可测量的脑转移灶有效。还必须考虑布加替尼(布吉他滨)在非小细胞肺癌患者中的安全性。布加替尼(布吉他滨)的安全性证据来源于79名肺癌患者的研究。少数患者中发生间质性肺疾病样不良反应,主要发生在治疗开始的7天内。与其他抑制剂如克唑替尼相比,不良反应的发生率较低,例如腹泻的发生率由61%减少至13%。
 
布加替尼(布吉他滨)口服给药,每日一次,从每次90mg起始剂量开始服用,连续服用7日;第一周,90mg每天一次。若无严重副作用或不耐受,7日后布加替尼(布吉他滨)剂量调整为每日180mg,每日一次。布加替尼(布吉他滨)可以空腹或随餐服用,应整片吞服,不可压碎或咀嚼。如果发生漏服或者呕吐,当日不建议补服。如果因为副作用之外的原因中断布加替尼(布吉他滨)二周以上,重新开始服用时,90mg每天一次,一周后增量到之前的剂量。因为副作用原因降低剂量之后,不可马上增加布加替尼的剂量。如果无法耐受60mg每天一次,永久停药。
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