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图卡替尼是一种口服的小分子激酶抑制剂,主要针对HER2(人类表皮生长因子受体2)阳性的乳腺癌。HER2是一种在乳腺癌细胞中过度表达的蛋白质,与乳腺癌的发生、发展和预后密切相关。图卡替尼通过抑制HER2的活性,从而阻断癌细胞的生长和扩散。HER2是一种跨膜蛋白,属于人类表皮生长因子受体(EGFR)家族。在正常情况下,HER2参与细胞的生长和分化过程。然而,一些在癌症中,HER2基因会过度表达,导致HER2蛋白的异常增多,从而促进癌细胞的生长和扩散。因此,抑制HER2的功能成为了癌症治疗的一个重要策略。
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图卡替尼作为一种HER2抑制剂,通过阻断HER2的信号传导,抑制癌细胞的生长和扩散。与传统的化疗药物相比,图卡替尼具有更高的选择性和更低的毒性,能够更有效地针对HER2阳性乳腺癌进行治疗。
图卡替尼在临床试验中表现出显著的疗效。一项涉及转移性HER2阳性乳腺癌患者的III期临床试验显示,与安慰剂相比,图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗可显著提高患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。这一结果使得图卡替尼成为全球首个在HER2阳性乳腺癌二线治疗中获批的药物。
图卡替尼为口服制剂,方便患者使用,减少了注射带来的不便和痛苦。图卡替尼针对HER2阳性乳腺癌具有高度选择性,疗效显著,且副作用相对较小。图卡替尼可以与其他药物联合使用,提高治疗效果,延长患者的生存期。
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