肺癌是一种致死率高的恶性肿瘤，是困扰人类生存的头号恶性肿瘤。目前在我国索托拉西布还没有上市印度的价格在7500一盒，南美的价格在6800一盒。微信咨询世界药林：（18106505546）订购。自1985年以来，肺癌已成为世界上发病率和死亡率最高的恶性肿瘤，每年死于肺癌的人数超过死于乳腺癌、前列腺癌和肠癌的总和。肺癌已成为我国严重的公共卫生问题。城市和农村地区的肺癌发病率最高。我国是世界上肺癌患者人数最多的国家。预计到2025年，我国每年仅死于肺癌的人数将接近100万人。需要购买印度/孟加拉/老挝版靶向药请添加海外医疗代购咨询

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根据组织学类型，肺癌可分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌。非小细胞肺癌占所有肺癌的80%以上。随着肺癌诊疗体系的成熟，患者的生存率和生活质量都有了很大的提高，特别是随着精准医疗的发展，基因检测靶点的出现和靶向药物的异军突起，提供了可能进一步提高肺癌患者的生存率。KRAS突变在大约25%的NSCLC患者中检测到，并且是NSCLC中最常见的突变之一。KRAS不是一个新的靶点，它是一个早已为人所知的靶点，但近40年来一直没有成为靶点，因为大多数蛋白质具有块状、不规则的形状，药物可以楔入并锁定蛋白质并关闭其活性.相比之下，KRAS蛋白非常光滑，因此KRAS一度被认为是不可药用的。

2021年5月，索托拉西获得FDA加速批准，用于治疗经基因检测显示KRASG12C突变且接受过全身药物（如化疗、靶向药物等）治疗的局部晚期或晚期患者。非小细胞肺癌。近年来，它已成为一种非常流行的靶向抗癌药物。它是全球首个针对KRAS突变的抗癌药物，打破了近40年KRAS突变“无药可救”的历史。KRASG12C是一种特异性KRAS亚突变，是最常见的KRAS突变类型，可能导致对包括吉非替尼、厄洛替尼和克唑替尼在内的多种靶向药物产生耐药性。KRASG12C突变不仅见于非小细胞肺癌（13%），也见于结直肠癌（3%）和其他实体瘤患者。

 

索托拉西布是如何起作用的？

在临床试验中，对sotoraxib的客观反应为32.2%，中位反应持续时间为10.9个月。中位无进展生存期为6.3个月。sotoraxib的剂量为960mg，每天一次，直至疾病进展。124例患者中，总缓解率（ORR）为37.1%，其中完全缓解3例，部分缓解43例，疾病控制率为80.6%。在81%的患者中观察到一定程度的肿瘤缩小。在所有反应者中，最佳肿瘤缩小的中位百分比为60%。72%的患者在第6周的第一次CT扫描时有早期快速反应。客观反应的中位时间为1.4个月，反应的中位时间为10个月。

索托拉昔的作用机制

Sotoraxib是一种选择性且不可逆的小分子，通过将携带G12C突变的KRAS蛋白锁定在非激活的GDP结合状态，特异性和不可逆地靶向KRASG12C它有效抑制其促增殖活性，将KRASG12C捕获在非活性状态并抑制KRAS致癌信号。

索托拉昔的常见副作用

索托拉昔在临床试验中具有良好的耐受性，没有与治疗相关的死亡，并且与治疗相关的3级或4级不良事件、治疗中断和剂量调整的发生率较低。与治疗相关的不良事件通常是轻微且可控的；大多数为1级或2级。sotoraxib最常见的不良反应是腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽；最常见的实验室异常是淋巴细胞减少、血红蛋白降低、转氨酶升高、碱性磷酸酶升高等。