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揭秘 肺癌靶向药劳拉替尼(LORLATINIB)多少钱   在国内怎样代购孟加拉仿制版劳拉替尼
洛拉替尼(LORLATINIB)是第三代ALK靶向药,对各种ALK耐药突变有疗效,目前已在国外及香港地区上市,适应症为经过靶向药治疗的ALK阳性患者。
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最近JTO最近发表了劳拉替尼治疗中国经治的ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的II期临床研究的主要数据。研究数据显示,劳拉替尼治疗克唑替尼耐药患者的客观缓解率(ORR)为70.1%,其中颅内病灶的ORR(IC-ORR)为80.6%。劳拉替尼治疗其他二代ALK靶向药耐药的患者ORR为47.6%,IC-ORR为47.6%。
 
洛拉替尼与其他ALK抑制剂的区别?
 
洛拉替尼是第三代ALK抑制剂,一代的ALK抑制剂有克唑替尼,二代的ALK抑制剂有阿来替尼、塞瑞替尼、布格替尼等药物。
 
ALK抑制剂均为三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂,这些抑制剂通过与ALK融合蛋白激酶域的ATP结合口袋竞争性结合,抑制ALK活性,阻断下游信号通路的激活,从而发挥抗肿瘤作用。这些抑制剂与ALK激酶域结合位点存在差异,因此所发挥的效果也不同。
 
而一、二代ALK抑制剂均为无环类、长链状化合物,第三代ALK抑制剂洛拉替尼在一、二代基础上进行了改良,采用了完全不同的小分子大环酰胺结构。
 
洛拉替尼紧凑的大环酰胺结构与ATP口袋的结合位点更深、结合更强,结构柔性可折叠,增加接触面积,结合位点更全面,可增强抗肿瘤和抗耐药活性。
 
洛拉替尼大环酰胺基团可优化亲脂性,不受P-gp和BCRP介导的药物外排作用影响,且分子量更小(一/二代>450,洛拉替尼406),可增加中枢神经系统(CNS)穿透性。因此,洛拉替尼对颅内转移灶可起到治疗和预防的双重作用。
 
劳拉替尼/洛拉替尼第三代 ALK 抑制剂上上市时间
 
在今年4月29日,中国国家药品监督管理局(NMPA)发布的信息显示,辉瑞的劳拉替尼/洛拉替尼(LORLATINIB)获得上市批准,用于治疗ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
 
那么作为一款第三代ALK抑制剂,劳拉替尼/洛拉替尼也已经获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于一线及二线以上治疗ALK阳性NSCLC。这次在中国获批上市,对中国NSCLC患者无疑是个好消息。
 
 
 
 
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