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卡博替尼是一种口服多激酶抑制剂，可抑制MET，VEGFR-1、2和3，AXL，RET，ROS1，TYRO3，MER，KIT，TRKB，FLT-3和TIE-2的活性。卡博替尼如何工作?卡波替尼抑制多种参与细胞过程的激酶，例如肿瘤发生，转移，肿瘤血管生成和肿瘤微环境。认为VEGFR的抑制对于肾细胞癌的治疗特别有用。
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卡博替尼(Cabometyx)被批准用于治疗的患者谁收到了以前的抗血管生成治疗晚期肾细胞癌。批准的依据是什么?美国食品药物管理局批准，卡博替尼(Cabometyx)是基于流星试验的结果。这项III期，开放标签，随机试验比较了患有晚期肾细胞癌的患者，该患者在接受一种或多种VEGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗后，每天口服卡博替尼60mg或依维莫司每天口服10mg依维莫司。
主要终点为无进展生存期(PFS)，随机分配658例患者。卡波替尼的平均PFS为7.4个月，依维莫司为3.9个月(HR 0.51; p<0.0001)，中位总生存期有统计学显着性改善(21.4个月vs.16.5个月，HR 0.66; p = 0.00026)(Lancet Oncol 2016; 17：917-927)。卡博替尼(Cabometyx )作为每天60毫克口服剂量给药。
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