克唑替尼是由辉瑞公司研制的一种酪氨酸激酶受体抑制剂，对应靶点包括ALK、HGFR（c-Met)、ROS1(c-cos)和RON.

克唑替尼的适应症：

 

克唑替尼主要适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者或 ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者。在临床实验中被证实对肺癌ALK突变患者显示出高活性。克唑替尼治疗肺癌有效率可达到65%以上，无进展中位生存期8~10个月。大约5％的NSCLC会发生ALK基因重排。这种变化最常见于患有腺癌亚型的非吸烟者（或轻度吸烟者）。ALK基因重排产生异常的ALK蛋白，导致细胞生长和扩散。

 

克唑替尼的用法用量：

 

1、患者选择：克唑替尼必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用克唑替尼前，必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性或ROS1阳性评估结果。

 

2、推荐剂量：克唑替尼的推荐剂量为250mg口服，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害（肌酐清除率[CLcr]<30ml/分钟）患者，克唑替尼的推荐剂量为250mg口服，每日一次。胶囊应整粒吞服。克唑替尼与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。

 

3、剂量调整：如果患者出现美国国立癌症研究所不良事件通用术语标准（NCICTCAE,第4.0版）规定的严重程度为3级或4级的不良事件，需一次或多次减少剂量，按以下方法减少剂量：

 

（1）第一次减少剂量：口服，200mg,每日两次。

 

（2）第二次减少剂量：口服，250mg,每日一次。

 

（3）如果每日一次口服250mg克唑替尼仍无法耐受，则永久停服。