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近两年，NTRK基因已成为全球最火的抗癌靶点之一，是全球首个被发现不区分癌肿的可用药基因，成为了可以打开各种癌肿的万能钥匙。在NCCN指南中，NTRK成为非小细胞肺癌、乳腺癌、肝胆肿瘤、胃癌、肠癌、黑色素瘤等实体瘤推荐检测基因。

 

与普通抗癌药不同的是，拉罗替尼不针对某一种癌症，正是对发生NTRK基因突变的患者有良好的治疗效果。2022年4月13日，国家药品监督管理局（NMPA）批准靶向药物拉罗替尼上市。用于治疗经充分验证的检测方法诊断为NTRK基因融合且无已知获得性耐药突变；局部晚期、转移性或手术切除可能导致严重并发症；没有令人满意替代治疗方案或既往治疗失败的泛实体瘤成人和儿童患者。

 

拉罗替尼（Larotrectinib）又名维特拉克，是一种口服TRK抑制剂，专门用于治疗肿瘤中存在神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合的晚期或转移性实体瘤儿童和成人患者。

 

拉罗替尼是一种选择性原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，可阻断NTRK融合基因的作用，从而导致不受控制的TRK信号传导和肿瘤生长，相对于化疗等方法，副作用通常较轻。

 

神经营养受体酪氨酸激酶（Neurotrophin receptor kinase，NTRK）是一类神经生长因子受体，与细胞增殖、分化、代谢和凋亡有密切的关系，研究表明，当染色体变异发生NTRK基因融合，可导致TRK激酶下游信号过度激活，进而可导致癌症产生。

 

NTRK基因融合可见于多种实体瘤类型中，包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌等，尤其在一些罕见的癌症，如婴儿纤维肉瘤、类似乳腺分泌性癌、乳腺分泌型癌中，NTRK基因融合的发生率可达90%以上。因此，TRK抑制剂具有广谱抗肿瘤活性。